Никотиновая кислота буфус (Nicotinic acid bufus)

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипедемиче- ской активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина Вз), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).

Нормализует концентрацию липопротеинов крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает, слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

При парентальном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Метаболизируется в печени. Основные метаболиты - N-метил-2-пиридон- 3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В12). Период полувыведения - 45 минут.

Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Беременность, период лактации.

При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышеч,- но, внутривенно (медленно) - 10 мг (1 % раствор по 1 мл) 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При других показаниях - по 10 мг 1-2- аза в день, в течение 10-15 дней.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.

Аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.

Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, "приливы" крови к коже лица, головная боль, головокружение. Местные реакции: болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными ЛС, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС.

• Акционерное общество "Производственная фармацевтическая компания Обновление"