Ланзоптол (Lansoptol)

П N015744/01

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (Н+/К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг - 80-97%. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Абсорбция - высокая (прием пищи снижает абсорбцию и биодоступиость, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи). Время наступления максимальной концентрации (ТC_max) в среднем после перорального приема 30 мг - 1,7 ч, максимальная концентрация (C_max)- 0,75-1,15 мг/л. Максимальные плазменные концентрации и площадь под кривой (AUC) примерно пропорциональны однократно принятой дозе. Фармакокинетика в интервале доз от 15 до 60 мг линейна, т.е. концентрации пропорциональны принятой дозе, параметры постоянны, кумуляции нет. Связь с белками плазмы - 97%. Активно метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Период полувыведения (Т_1/2) - 1,3-1,7 ч. Экскреция почками (в виде активных метаболитов: лансопразол сульфона и гидроксилансопразола) - 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет) и с желчью (2/3). При печеночной недостаточности и у пожилых пациентов выведение замедляется. Т_1/2 (при печеночной недостаточности) - 3,2-7,2 ч и Т_1/2 (у пожилых) - 1,9-2,9 ч.

- Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- Лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (НПВП-гастропатия);

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

- Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.

- Повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам препарата;

- Беременность (I триместр) и период лактации;

- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении у детей).

Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, злокачественные новообразования ЖКТ, наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и/или галактозы, или дефицит сахарозо-изомальтазы.

Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен. При беременности можно использовать с осторожностью только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. лансопразол проникает в грудное молоко.

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Предпочтительно при однократном приеме в сутки препарат принимать утром, перед завтраком, но возможно так же и вечером, перед ужином. При необходимости двукратного приема: назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить, не разжевывая. Так же можно вводить и через желудочный зонд.

Максимальная суточная доза - 60 мг, в случае синдрома Золлингера-Эллисона - может быть выше.

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: по 30 мг в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения: по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП (НПВП-гастpoпатия): по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель.

ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ: 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В случае эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней в сочетании с двумя антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: по 30 мг в сутки. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана.

Профилактика рецидивов эрозивного эзофагита: по 30 мг в сутки. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана.

Профилактика язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, а так же диспепсических симптомов при приеме НПВП: 30 мг 1 раз в стуки.

Синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуется стартовая доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг, рекомендуется назначать в два приема. Длительность терапии определяется врачом.

Со стороны системы кроветворения: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях - анемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто: запор; нечасто: боль в животе, диарея, тошнота, сухость во рту, диспепсия, извращение вкуса, метеоризм; редко: желтуха, гепатит; очень редко: язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: головная боль; нечасто: недомогание, головокружение, возбуждение, страх, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тревожность.

Со стороны органов чувств: часто: боль в глазах, нарушения зрения; очень редко: шум в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: кожный зуд, пурпура, петехии и потеря волос очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса -Джонсона и мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечных и соединительной тканей: редко: боль в суставах, мышцах и костях.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия; очень редко: урогенитальные расстройства, импотенция, увеличение грудных желез или гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Аллергические реакции: редко: крапивница, ангионевротический отек, фотосеисибилизация, кожная сыпь; очень редко: анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения метаболизма и питания: редко: анорексия, повышение аппетита.

Прочие: алопеция, слабость.

Существует одно сообщение о передозировке: пациент принял 600 мг лансопразола без каких-либо неблагоприятных эффектов.

Лечение: симптоматическое, пациент должен находиться под медицинским наблюдением. Гемодиализ неэффективен.

Лансопразол уменьшает кислотность желудочного сока, что может повлиять на всасывание некоторых препаратов. Например, уменьшает биодоступность кетоконазола, эфиров ампициллина и солей железа.

Биодоступность дигоксина увеличивается на 10%, что клинически незначимо для большинства пациентов.

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т. ч. диазепама, ибупрофена, индометацина, кларитромицина, преднизолона, пропранолола, терфенадина или варфарина, фенитоина).

Снижает на 10% клиренс теофиллина, эффект клинически незначим.

Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 минут)

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 час или через 1 -2 часа после приема лансопразола).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, "маскируя" симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Поэтому рекомендуется до и после лечения обязательный эндоскопический контроль.

С осторожностью необходимо принимать Ланзоптол у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста; при этом максимальная суточная доза 30 мг.

Изменения доз пациентам с заболеваниями почек не требуется.

Ланзоптол содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и/или галактозы, или дефицитом сахарозо-изомальтазы.

в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Список Б.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

П N015744/01

2008-11-25

2009-05-25

Аннулирован

2022-04-18