Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение.

Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении активирует процессы фибринолиза, снижает содержание холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена.

Абсорбция

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

Почечная и печеночная недостаточность

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Лица пожилого возраста

Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), в сравнении с молодыми пациентами.

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

- Гиперчувствительность к ксантинолу никотинату или любому из вспомогательных веществ препарата;

- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

- острое кровотечение;

- острый инфаркт миокарда;

- митральный стеноз;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);

- артериальная гипотензия;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- острая почечная недостаточность;

- глаукома;

- нестабильная стенокардия;

- детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата).

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лактация

Никотиновая кислота проникает в грудное молоко. Ксантинола никотинат не следует применять в период грудного вскармливания или на время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

Внутримышечно

Препарат вводят внутримышечно по 300 мг (2 мл препарата) 1-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

Внутривенно

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5 % раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Дети

Безопасность и эффективность ксантинола никотината у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: отек лица, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожи, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и уровня мочевой кислоты в сыворотки крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Симптомы: снижение артериального давления, слабость, головокружение, боль в животе, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания раствора в глаза или на слизистые оболочки.

Лекарственный препарат Ксантинола никотинат оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА ФКП