Циннаризин (Cinnarizine)

Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в резуль­тате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на артериальное давление и частоту сердеч­ных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения спо­собности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.

Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

Абсорбция

Максимальные концентрации (Стах) циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема внутрь.

Распределение

Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91 %.

Биотрансформация

Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.

Элиминация

Известный период полувыведения (T1/2) циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник.

Взрослые

• Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхож­дения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм.
• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни).
• Профилактика приступов мигрени.
• Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, вклю­чая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания.
• Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообраще­ния, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолода­ние в конечностях.

Дети

• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.

• Гиперчувствительность к циннаризину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При болезни Паркинсона.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, после еды.

Взрослые

Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения:

1 таблетка 3 раза в сутки (75 мг/сут).

Профилактика кинетозов:

1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые

6 часов.

Профилактика приступов мигрени:

1 таблетка 3 раза в сутки (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения:

1 таблетка 3 раза в сутки (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения: 2-3 таблетки 3 раза в сутки (150-225 мг/сут).

Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью: данных нет.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): данных нет.

Дети и подростки до 18 лет

Профилактика кинетозов:

• Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.
• Подросткам в возрасте 13 лет и старше - 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до по­ездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.

При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (> 1 %). Также при применении циннаризина наблюдались летаргия, дискомфорт в желуд­ке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (< 1 %).

Возможные нежелательные реакции при применении циннаризина распределены в зави­симости от частоты их возникновения следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возник­новения не представляется возможным).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Очень редко: ригидность мышц.

Симптомы

Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным пе­редозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей ранне­го возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом: такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннари- зина со множеством других препаратов.

Лечение

Специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.

Алкоголь, средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и трициклические антидепрессанты

При одновременном приеме следующие вещества могут потенцировать седативные эф­фекты препарата Циннаризин: алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты.

Диагностические вмешательства

В связи с антигистаминным эффектом прием препарата Циннаризин менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствие препарата.

Прием препарата Циннаризин, как и прием других антигистаминных препаратов, может вызывать дискомфорт в верхней части живота; его прием после еды может уменьшить раздражение желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона препарат Циннаризин следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения со­стояния.

Препарат Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем, средствами, угнетающими ЦНС, или трициклическими антидепрессантами.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Циннаризин содержит 76,725 мг лактозы моногидрата. Препа­рат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная недостаточность.

Поскольку прием препарата может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, сле­дует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­ных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

• БИОСИНТЕЗ ПАО