Буторфанол (Butorphanol)

П N016247/01

Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20-40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80 %) и с калом (15 %); в неизмененном виде - с мочой (5 %). Период полувыведения у молодых пациетов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - 10,5 ч.

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.

Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч. Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенной общей анестезии вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением лекарственных средств для общей анестезии, а затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины анестезии. Общая доза, требуемая для проведения общей анестезии, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.

В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии). Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 ч до родоразрешения.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Со стороны нервной системы: беспокойство, головокружение, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром "отмены".

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (1 %), обморок.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны мочевыделителъной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: возможно затруднение дыхания.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.

Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.

При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) из-за возможности возникновения гипер-или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу буторфанола следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с зависимостью к опиоидам.

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.

П N016247/01

2010-02-25

2015-06-03

Действующий

2017-03-13