Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме че­ловека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.

Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации углеводов, синтезе липидов, белков, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Обладает антиагрегантными и антиоксидантными свойствами.

Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлаге­на.

Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницае­мость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокис­лот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет ак­тивации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудоч­ной железы, и инкреторную - щитовидной.

Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу.

Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стен­ке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно, и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентра­ция в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.

При назначении высоких доз, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция сохраняется после прекращения приема. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кисло­ты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).

Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимо­стью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.

Сахарный диабет, гипероксалурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, почечнокаменная болезнь.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только по назна­чению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно, внутривенно (медленно).

Лечебные дозы для взрослых - от 100 до 500 мг (2-10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.

Лечебные дозы для детей - от 100 до 300 мг (2-6 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при тера­пии цинги - до 500 мг (10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Сr51.

Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении - голо­вокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы, умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г в сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в составе пероральных, контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламида­ми короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ле­карственных средств (ЛС), имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортико­стероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антиде­прессантов.

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстринами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероид­ных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлени­ем.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного ап­парата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскор­биновую кислоту в минимальных дозах.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя обра­зованию камней в почках.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах бере­менности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у ново­рожденного возможно развитие синдрома "отмены".

Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО