Ампициллина тригидрат (Ampicillin trihydrate)

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислото­устойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептокок­ки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.).

Умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие ви­ды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспоро­образующих бактерий.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Абсорбция после приема внутрь быстрая, высокая, биодоступность - 40 %; время достижения максимальной концентрации при приеме 500 мг - 2 часа, максимальная концентрация - 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20 %. Период полувыведения - 1-2 часа. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампицил­лину микроорганизмами:

- дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

- почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

- гонорея;

- желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

- цервицит;

- кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- опорно-двигательного аппарата;

- желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез).

Повышенная чувствительность к ампициллину (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и другим компонентам препарата, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиоти­ков), период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет.

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Применение при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь за 0,5-1 час до еды с небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).

Взрослым и детям с 3-х лет с массой тела более 20 кг: по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки) каж­дые 6 часов. Максимальная суточная доза - 4 г.

Детям с 3-х лет с массой тела до 20 кг: назначают по 12,5-25 мг/кг или по 16,7-33,3 мг/кг каждые 8 часов.

При гонококковом уретрите - 3,5 г однократно.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость сли­зистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при те­рапии высокими дозами).

Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ан­гионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища, сыпь (может исчезнуть без отмены препарата).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоци­тоз, анемия.

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (осо­бенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарст­венные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосе­рин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофло­ру, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необ­ходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в прогрессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовос­палительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения каналь­цевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется рекомендуемая врачом коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При лечении легкой диареи, вызванной Clostridium difficile, возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяже­лой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболева­ния.

При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны­ми средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• БИОСИНТЕЗ ОАО