Альфузозин (Alphuzosin)

Селективный блокатор альфа 1-адренорецепторов (преимущественно в зоне пред­стательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузы­ря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в том числе при ги­перплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на аль­фа1-адренорецепторы сосудов.

После приема внутрь 5 мг максимальная концентрация (10,3 нг/мл) в плазме достигается через 3 ч. Биодоступность - 45-53%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы - 90%. Период полувыведения - 8 ч.

Метаболизируется в печени. Выделяется, в основном с желчью и с каловыми массами в виде неактивных метаболитов и почками в виде неактивных метаболи­тов (15-30%) и в неизмененном виде (11%). У пожилых людей всасывание происходит быстрее, максимальная концентрация и биодоступность - выше, объем рас­пределения ниже, период полувыведения остается неизменным. При хронической почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы. Из-за высокой сте­пени метаболизма, даже при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина - 15-40 мл/мин) не происходит кумуляции. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не меняются.

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновремен­ный прием других альфа-адреноблокаторов.

Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером, начинать лечение с вечернего приема. Суточная доза - 10 мг. Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию, назначают по 5 мг/сутки, вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сутки (не более).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонли­вость, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотен­зия, у больных ишемической болезнью сердца - обострение симптомов стенокар­дии.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.

Симптомы: снижение артериального давления. Лечение: введение сосудосужи­вающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови. Диализ неэффективен.

Не совместим с другими альфа1-адреноблокаторами. Усиливает эффект гипотен­зивных средств, в том числе блокаторов кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с ишемической бо­лезнью сердца. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стено­кардии, препарат отменяют. При совместном приеме с гипотензивными средства­ми, особенно блокаторами кальциевых каналов, необходима коррекция дозы по­следних из-за возможного снижения артериального давления, вплоть до развития коллапса.

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

• ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО